一、【研發(fā)背景】泊沙康唑水溶性極小,為了增加泊沙康唑的水溶性,國內(nèi)外在制備注射劑時采用了磺丁基-β-環(huán)糊精,文獻(xiàn)報(bào)道該輔料有一定的溶血性、腎毒性和致癌性,而且還可能存在更嚴(yán)重的毒副作用尚不為我們所知,因?yàn)槠涫褂酶松髦?。泊沙康唑注射液的pH約在 2-3范圍內(nèi),超出人體耐受范圍,給藥過程會對血管有較大的刺激,存在臨床用藥安全隱患。
二、【臨床優(yōu)勢】HCPO05為泊沙康唑的前體藥物,其水溶性較泊沙康唑提高很多,在制備制劑過程不需要加入助溶劑,就能很好的在水中溶解,這樣就可以減少配方中的成分?jǐn)?shù)以便減少病人可能產(chǎn)生的副反應(yīng),提高用藥安全。而且HCP005制備的制劑后的pH在人體耐受范圍,減少血管刺激和毒副作用。
三、【分類】化藥注冊2.1類
四、【專利情況】13.14.18.21
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